片剂中崩解剂的作用机理?

崩 解 剂
系指能促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒子的辅料.由于药物被较大压力压成片剂后,孔隙率很小,结合力很强,即使在水中易溶解的药物在压成片剂后其在水中溶解或崩解也需要一定的时间.因此,片剂中水难溶性药物的溶出速度便成为体内药物吸收速度的限制因素,而片剂的崩解一般是药物溶出的第一步.为使片剂能迅速发挥药效,除需要药物缓慢释放的口含片、舌下片、植入片、长效片等外,一般均需加入崩解剂.
（一）崩解剂的作用机理
崩解剂的主要作用在于消除因粘合剂或由加压而形成片剂的结合力使片剂崩解.片剂的崩解机理则因制片所用原、辅料的性质不同而异,人们很重视对这一问题的研究,并提出若干种崩解机理,现简介如下：
1.毛细管作用 这类崩解剂在片剂中能保持压制片的孔隙结构,形成易于润湿的毛细管通道,并在水性介质中呈现较低的界面张力,当片剂置于水中时,水能迅速地随毛细管进入片剂内部,使整个片剂润湿而促使崩解.属于此类崩解剂的有淀粉及其衍生物和纤维素类衍生物等.
这类崩解剂的加入方法,一般认为最好采用内、外加法相结合的方法,外加法有利于片剂迅速崩解成颗粒,内加法则有利于颗粒作较微细的分散,并能改善片剂的硬度.
2.膨胀作用 有些崩解剂除了毛细管作用外,自身还能遇水膨胀而促使片剂崩解.如淀粉衍生物羧甲基淀粉钠,在冷水中能膨胀,其颗粒的膨胀作用十分显著,致使片剂迅速崩解.这种膨胀作用还包括由润湿热所致的片剂中残存空气的膨胀作用.
3.产气作用 产生气体的崩解剂,主要用于那些需要迅速崩解或快速溶解的片剂,如泡腾片、泡沫片等.在泡腾崩解剂中常用枸橼酸或酒石酸加碳酸钠或碳酸氢钠,遇水产生二氧化碳气体,借助气体膨胀而使片剂崩解.
4.酶解作用 有些酶对片剂中某些辅料有作用,当将它们配制在同一片剂中时,遇水即能迅速崩解,如以淀粉浆作粘合剂时,可将淀粉酶加入到干颗粒中,由此压制的片剂遇水即能崩解.用酶作崩解剂的方法一般应用还不多,常用的粘合剂及其相应作用的酶有：淀粉与淀粉酶；纤维素类与纤维素酶；树胶与半纤维素酶；明胶与蛋白酶；蔗糖与转化酶；海藻酸盐类与角叉菜胶酶等.